GIỚI THIỆU
Cơ chế tác dụng:
gắn vào tiểu đơn vị 30s của ribosome, gây sai trình tự acid amin của polypeptid và làm rối loạn màng vi khuẩn. Hiệu quả diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ.
Đề kháng:
Tự nhiên:
kém hiệu quả với một số vi khuẩn kỵ khí do không có kênh vận chuyển phụ thuộc Oxy, vì vậy thuốc không xâm nhập được vào trong tế bào vi khuẩn.
Các Enterococci và Streptococci có cấu trúc thành tế bào hạn chế vận chuyển thuốc vào trong tế bào.
Thu được:
hình thành bơm đẩy kháng sinh và/hoặc tạo enzym bất hoạt theo từng loại kháng sinh (không xảy ra kháng chéo hoàn toàn). Amikacin ít bị ảnh hưởng bởi nhiều enzym bất hoạt nhất so với nhóm này.
Phân bố:
chủ yếu ở dịch ngoại bào; gắn protein huyết tương thấp (~10%); khó vào dịch não tủy ngay cả khi màng não viêm. Bệnh nhân ICU có thể cần cân nhắc tăng liều do phân bố và huyết động không ổn định.
Thải trừ:
chủ yếu qua thận ở dạng còn nguyên.
Độc tính:
độc tính liên quan đến liều và tần suất (giảm tần suất sẽ giảm tích lũy và vì vậy giảm độc tính), đồng thời phụ thuộc vào thời gian sử dụng; độc tính tăng lên khi phối hợp với Cisplatin, furosemid, Cyclosporin, vancomycin, amphotericin B.
Trên thận:
thuốc tích lũy ở ống lượn gần gây tổn thương thận; hoại tử tế bào thận có thể không hồi phục.
Trên tai:
ù tai, điếc không hồi phục và rối loạn chức năng tiền đình.
Liều nạp
| Tuổi | Amikacin | Genta/Tobra-mycin |
|---|---|---|
| 10-29 |
24mg/kg
tối đa 2,25g |
6mg/kg
tối đa 560mg |
| 30-60 |
20mg/kg
tối đa 2g |
5mg/kg
tối đa 480mg |
| > 60 |
16mg/kg
tối đa 1,5g |
4mg/kg
tối đa 400mg |
| > 10 và NK nặng |
28mg/kg
tối đa 2,5g |
7mg/kg
tối đa 640mg |
Liều duy trì
| CrCl(ml/p) | Liều |
|---|---|
| > 60 | Không thay đổi |
| 40-60 | Giãn khoảng cách mỗi 36 giờ |
| 30-40 |
Giãn khoảng cách mỗi 48 giờ
|
| 10-30 | Giảm còn 50% liều, giãn khoảng cách mỗi 48 giờ |
| <10 |
Giảm còn 20-30% liều, giãn khoảng cách mỗi 48 giờ
|